國內首家，重大突破！齊魯制藥長效微晶制劑棕櫚酸帕利哌酮注射液獲批上市

近日，齊魯制藥長效微晶制劑棕櫚酸帕利哌酮注射液獲得國家藥品監督管理局批準上市，并視同通過一致性評價，成為該產品的國內首家仿制上市企業，同時，該產品也是我國首個批準上市的國產月度給藥長效微晶制劑。更可喜的是該產品在美國的注冊進度也進入后期審評階段，有望在近期在美國獲批上市。截至目前，齊魯制藥共有139個產品通過或視同通過一致性評價，其中54個為國內首家。

棕櫚酸帕利哌酮為帕利哌酮的前體藥物，通過肌肉注射后可在注射部位形成藥物儲庫，進行藥物的緩慢釋放。儲庫釋放的游離藥物棕櫚酸帕利哌酮會在酯酶作用下快速水解為高活性的帕利哌酮，可同時拮抗中樞多巴胺2（D2）受體和5-羥色胺2（5HT2A）受體，從而對精神分裂癥產生治療效果。

精神分裂癥屬于慢性精神疾病，需要長期、不間斷治療。由于精神分裂癥患者的依從性差，治療期間常出現藥物漏服和停藥現象，導致疾病頻繁復發。臨床研究結果顯示：處于穩定期的患者停藥后復發率高達34%，而接受棕櫚酸帕利哌酮注射液治療的患者，復發率僅為10%，顯示出優異的治療效果。

棕櫚酸帕利哌酮注射液作為一種新型非典型性抗精神分裂癥長效微晶藥物，通過納米研磨技術對藥物粒度分布進行精準控制，克服了藥物釋放的時滯壁壘，無需口服藥物補充，可同時用于精神分裂癥急性期和維持期的治療。與傳統的抗精神分裂癥藥物相比，該產品每月僅需給藥1次，在方便臨床用藥管理，避免患者藥物漏服，有效降低復發率和再住院率，降低家庭和社會負擔等諸多方面，體現出鮮明的產品優勢。

長效微晶制劑作為一種特殊的復雜制劑，在制備工藝、質量控制和生產設備等方面具有極高的技術壁壘，因此棕櫚酸帕利哌酮注射液進入中國市場十余年，雖然專利已過期多年，但一直未有仿制上市，國際市場也鮮有仿制上市。

齊魯制藥與2012年進行了該項目的早期立項。研發過程中，研發人員始終秉承“質量源于設計”的研發理念，面對技術、工藝、生產、質量、臨床生物等效性等諸多難題，不斷攻堅克難，歷時十年，在長效微晶制劑的研發中取得重大突破。并嚴格按照國內外相關指導原則的要求，進行了全面的質量研究和人體生物等效性研究，充分保證了自制品與原研品的質量一致、臨床等效。

棕櫚酸帕利哌酮注射液長效微晶制劑的獲批上市，突破了多項長效微晶制劑的“卡脖子”技術，實現了科研成果快速轉化，進一步豐富了我公司精神領域產品線，極大地提升了該領域產品的市場競爭力，標志著齊魯制藥在新型制劑技術平臺領域中又邁出了一大步。十多年來，齊魯制藥持續深耕新型制劑研發，目前已有多個新型制劑產品獲批上市或申報生產。未來，齊魯制藥將繼續秉承“大醫精誠、家國天下”的核心價值觀，繼續聚焦未被滿足的臨床用藥需求，不斷突破行業關鍵共性技術，為保障和促進公眾健康持續貢獻齊魯力量。